Тенофовір майже не всмоктується через шлунково-кишковий тракт, з цієї причини, проліки тенофовіру було розроблено шляхом етерифікації, а потім для отримання ефіру фумарату тенофовіру. Естер тенофовіру є водорозчинним, може швидко всмоктуватися та розкладатися на активний тенофовір, а потім метаболізувався до активного тенофовіру дизопроксилу. Тенофовір досягне піку концентрації в плазмі протягом 1-2 год після введення. При поєднанні з обслуговуванням харчування, біодоступність тенофовіру може бути збільшена на 40%. Внутрішньоклітинний період напіввиведення тенофовіру дизопроксилу становить приблизно 10 ч, його потрібно дозувати щодня. Оскільки тенофовір не є субстратом CYP-450, це може зменшити ймовірність взаємодії з іншими препаратами, викликаної CYP450. Виведення тенофовіру відбувається шляхом гломерулярної фільтрації та активної канальцевої секреції. Приблизно 70% до 80% виявляється в сечі у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить приблизно 17 ч.
1. Противірусні препарати, Тенофовір є ациклічним нуклеозидним противірусним інгібітором зворотної транскриптази. Діюча речовина – тенофовіру дизопроксил, тоді як тенофовір є проліками, які використовуються через його краще всмоктування в кишечнику.
2. Тенофовір може пригнічувати вірусну полімеразу шляхом прямого конкурентного з’єднання з природною дезоксирибозою або шляхом введення для обриву ланцюга ДНК людини. Це перший нуклеотидний аналог для лікування інфекції ВІЛ-1, схвалений Управлінням з контролю за продуктами й ліками США (FDA).
3. Тенофовір є основним препаратом у коктейльній терапії СНІДу, Дослідження показали, що це може ефективно покращити здатність мавп запобігати вірусу імунодефіциту (подібний до вірусу СНІДу людини).
