Tenofovir CAS:147127-20-6

Tenofovir absorberes nesten ikke gjennom mage-tarmkanalen, av denne grunn, prodrug av Tenofovir er utviklet ved esterifisering, og deretter å lage tenofovirfumaratester. Tenofovirester er vannløselig, kan raskt absorberes og brytes ned til det aktive tenofoviret, og ble deretter metabolisert til det aktive Tenofovir disoproxil. Tenofovir vil nå toppen av plasmakonsentrasjonen innen 1-2 time etter administrering. Kombinert med matservering, biotilgjengeligheten av Tenofovir kan økes med 40%. Intracellulær halveringstid for Tenofovir disoproxil er ca 10 h, den trenger dosering hver dag. Fordi Tenofovir ikke er et CYP-450-substrat, dette kan redusere muligheten for interaksjoner med andre legemidler forårsaket av CYP450. Eliminering av Tenofovir skjer ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon. Omtrent 70% til 80% gjenfinnes i urinen som uendret legemiddel. Eliminasjonshalveringstid er ca 17 h.

1. Antivirale legemidler, Tenofovir er en asyklisk nukleosid antiviral revers transkriptasehemmer. Virkestoffet er Tenofovir disoproxil, mens tenofovir er et prodrug som brukes på grunn av dets bedre absorpsjon i tarmen.

2. Tenofovir kan hemme viral polymerase gjennom direkte kompetitiv kombinasjon med naturlig deoksyribose eller ved innsetting for å terminere kjeden av humant DNA. Det er de første nukleotidanalogene til å behandle HIV-1-infeksjon som er godkjent av US Food and Drug Administration (FDA).

3. Tenofovir er en hovedmedisin i AIDS-cocktailterapi, Forskning har vist at det effektivt kan forbedre apenes evne til å forebygge immunsviktvirus (ligner på humant AIDS-virus).