Тенофовир
КАС:147127-20-6
МФ: C9H14N5O4P
МВт:287.21
депутат:276-280°С
Температура хранения. Хранить при -20°C.
Растворимость воды :13.4 мг/мл (25 С)
Химические свойства:Белое кристаллическое твердое вещество
Применение:Аналог ациклического фосфонатного нуклеотида. Используется как средство против ВИЧ.
Тенофовир практически не всасывается через желудочно-кишечный тракт., по этой причине, пролекарство тенофовира было разработано путем этерификации., а затем получить эфир фумарата тенофовира. Эфир тенофовира водорастворим., может быстро абсорбироваться и расщепляться до активного тенофовира., а затем метаболизировался до активного дизопроксила тенофовира.. Тенофовир достигнет пика концентрации в плазме в течение 1-2 час после приема. В сочетании с питанием, биодоступность тенофовира можно повысить путем 40%. Внутриклеточный период полувыведения тенофовира дизопроксила составляет около 10 час, его нужно дозировать каждый день. Потому что тенофовир не является субстратом CYP-450., это может уменьшить возможность взаимодействия с другими препаратами, вызванного CYP450.. Элиминация тенофовира осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.. Примерно 70% к 80% выводится с мочой в неизмененном виде.. Период полувыведения составляет примерно 17 час.
1. Противовирусные препараты, Тенофовир — ациклический нуклеозидный противовирусный ингибитор обратной транскриптазы.. Действующее вещество: Тенофовир дизопроксил., в то время как тенофовир является пролекарством, которое используется из-за его лучшего всасывания в кишечнике..
2. Тенофовир может ингибировать вирусную полимеразу путем прямого конкурентного соединения с природной дезоксирибозой или путем вставки в обрыв цепи ДНК человека.. Это первые аналоги нуклеотидов для лечения ВИЧ-1, одобренные Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США. (FDA).
3. Тенофовир – основной препарат в коктейльной терапии СПИДа, исследования показали, что он может эффективно улучшить способность обезьян предотвращать вирус иммунодефицита. (похож на вирус СПИДа человека).