Тенофовир трудно се абсорбира през стомашно-чревния тракт, поради тази причина, пролекарството на тенофовир е разработено чрез естерификация, и след това да се направи естер на тенофовир фумарат. Тенофовир естерът е водоразтворим, може бързо да се абсорбира и разгради до активния тенофовир, и след това се метаболизира до активния тенофовир дизопроксил. Тенофовир ще достигне пика на плазмената концентрация в рамките на 1-2 ч след приложение. Когато се комбинира с обслужване на храна, бионаличността на тенофовир може да се увеличи с 40%. Вътреклетъчният полуживот на тенофовир дизопроксил е около 10 ч, има нужда от дозиране всеки ден. Тъй като тенофовир не е субстрат на CYP-450, това може да намали възможността за взаимодействия с други лекарства, причинени от CYP450. Елиминирането на тенофовир става чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Приблизително 70% да се 80% се открива в урината като непроменено лекарство. Елиминационният полуживот е приблизително 17 ч.
1. Антивирусни лекарства, Тенофовир е ацикличен нуклеозиден антивирусен инхибитор на обратната транскриптаза. Активното вещество е тенофовир дизопроксил, докато тенофовир е пролекарство, което се използва поради по-добрата му абсорбция в червата.
2. Тенофовир може да инхибира вирусната полимераза чрез директно конкурентно комбиниране с естествена дезоксирибоза или чрез вмъкване за прекъсване на верига от човешка ДНК. Това са първите нуклеотидни аналози за лечение на HIV-1 инфекция, одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA).
3. Тенофовир е основно лекарство в коктейлната терапия на СПИН, изследванията показват, че може ефективно да подобри способността на маймуните за предотвратяване на вируса на имунната недостатъчност (подобен на човешкия вирус на СПИН).