Tenofovir se skoraj ne absorbira skozi prebavila, zaradi tega razloga, predzdravilo tenofovirja je bilo razvito z zaestrenjem, in nato za izdelavo estra tenofovir fumarata. Tenofovir ester je topen v vodi, se lahko hitro absorbira in razgradi v aktivni tenofovir, in se nato presnovil v aktivni tenofovirdizoproksil. Tenofovir bo dosegel vrh plazemske koncentracije znotraj 1-2 h po dajanju. V kombinaciji s postrežbo hrane, biološko uporabnost tenofovirja se lahko poveča za 40%. Znotrajcelični razpolovni čas dizoproksiltenofovirata je približno 10 h, odmerjanje je potrebno vsak dan. Ker tenofovir ni substrat CYP-450, to lahko zmanjša možnost interakcij z drugimi zdravili, ki jih povzroča CYP450. Izločanje tenofovirja poteka z glomerulno filtracijo in aktivno tubularno sekrecijo. Približno 70% do 80% najdemo v urinu kot nespremenjeno zdravilo. Razpolovna doba izločanja je približno 17 h.
1. Protivirusna zdravila, Tenofovir je aciklični nukleozidni protivirusni zaviralec reverzne transkriptaze. Zdravilna učinkovina je dizoproksiltenofovirat, medtem ko je tenofovir predzdravilo, ki se uporablja zaradi boljše absorpcije v črevesju.
2. Tenofovir lahko zavira virusno polimerazo z neposrednim kompetitivnim združevanjem z naravno deoksiribozo ali z vstavitvijo za prekinitev verige človeške DNA. To je prvi nukleotidni analog za zdravljenje okužbe s HIV-1, ki ga je odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA).
3. Tenofovir je glavno zdravilo v terapiji koktajlov za AIDS, raziskave so pokazale, da lahko učinkovito izboljša sposobnost opic pri preprečevanju virusa imunske pomanjkljivosti (podobno virusu človeškega aidsa).
