Tenofovir CAS:147127-20-6

Tenofovir wordt nauwelijks via het maag-darmkanaal geabsorbeerd, om deze reden, prodrug van Tenofovir is ontwikkeld door verestering, en vervolgens om tenofovirfumaraatester te maken. Tenofovirester is in water oplosbaar, kan snel worden geabsorbeerd en afgebroken tot het actieve tenofovir, en werd vervolgens gemetaboliseerd tot het actieve Tenofovirdisoproxil. Tenofovir zal binnenin de piek van de plasmaconcentratie bereiken 1-2 uur na toediening. In combinatie met foodservice, de biologische beschikbaarheid van Tenofovir kan worden verhoogd met 40%. De intracellulaire halfwaardetijd van Tenofovirdisoproxil bedraagt ​​ongeveer 10 h, het heeft elke dag dosering nodig. Omdat Tenofovir geen CYP-450-substraat is, dit kan de kans op interacties met andere geneesmiddelen veroorzaakt door CYP450 verkleinen. De eliminatie van Tenofovir vindt plaats door glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Ongeveer 70% tot 80% wordt als onveranderd geneesmiddel in de urine teruggevonden. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 17 h.

1. Antivirale medicijnen, Tenofovir is een acyclische nucleoside antivirale reverse transcriptaseremmer. De werkzame stof is Tenofovirdisoproxil, terwijl tenofovir een prodrug is die wordt gebruikt vanwege de betere opname in de darmen.

2. Tenofovir kan virale polymerase remmen door directe competitieve combinatie met natuurlijke deoxyribose of door insertie om de keten van menselijk DNA te beëindigen. Het is de eerste nucleotide-analoog voor de behandeling van HIV-1-infectie die is goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA).

3. Tenofovir is een belangrijk medicijn bij AIDS-cocktailtherapie, Onderzoek heeft aangetoond dat het het vermogen van apen om het immunodeficiëntievirus te voorkomen effectief kan verbeteren (vergelijkbaar met het menselijke AIDS-virus).