Tenofovir CAS:147127-20-6

Tenofovir word skaars deur die spysverteringskanaal geabsorbeer, vir hierdie rede, prodrug van Tenofovir is ontwikkel deur verestering, en dan om tenofovirfumaraatester te maak. Tenofovir-ester is wateroplosbaar, kan vinnig geabsorbeer en afgebreek word tot die aktiewe tenofovir, en is dan gemetaboliseer na die aktiewe Tenofovir disoproxil. Tenofovir sal die piek van plasmakonsentrasie binne bereik 1-2 h na toediening. Wanneer dit met voedseldiens gekombineer word, die biobeskikbaarheid van Tenofovir kan verhoog word deur 40%. Intrasellulêre halfleeftyd van Tenofovir disoproxil is ongeveer 10 h, dit moet daagliks gedoseer word. Omdat Tenofovir nie 'n CYP-450-substraat is nie, dit kan die moontlikheid van interaksies met ander middels wat deur CYP450 veroorsaak word, verminder. Eliminasie van Tenofovir is deur glomerulêre filtrasie en aktiewe tubulêre afskeiding. Ongeveer 70% aan 80% word in urine as onveranderde middel herwin. Eliminasie halfleeftyd is ongeveer 17 h.

1. Antivirale middels, Tenofovir is 'n asikliese nukleosied antivirale tru-transkriptase inhibeerder. Die aktiewe bestanddeel is Tenofovir disoproxil, terwyl tenofovir 'n progeneesmiddel is wat gebruik word vanweë die beter absorpsie daarvan in die ingewande.

2. Tenofovir kan virale polimerase inhibeer deur direkte kompeterende kombinasie met natuurlike deoksiribose of deur invoeging om ketting van menslike DNA te beëindig. Dit is die eerste nukleotied-analoë om MIV-1-infeksie te behandel wat deur die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie goedgekeur is (FDA).

3. Tenofovir is 'n hoofmedisyne in vigs-skemerkelkieterapie, navorsing het getoon dat dit effektief die ape se vermoë kan verbeter op die voorkoming van immuniteitsgebrekvirus (soortgelyk aan die menslike VIGS-virus).