Tenofowir CAS:147127-20-6

Tenofowir jest prawie wchłaniany w przewodzie pokarmowym, z tego powodu, prolek tenofowiru został opracowany w drodze estryfikacji, a następnie wytworzenie estru fumaranu tenofowiru. Ester tenofowiru jest rozpuszczalny w wodzie, może być szybko wchłaniany i rozkładany do aktywnego tenofowiru, a następnie był metabolizowany do aktywnego dizoproksylu tenofowiru. Tenofowir osiągnie maksymalne stężenie w osoczu 1-2 h po podaniu. W połączeniu z usługą gastronomiczną, biodostępność tenofowiru można zwiększyć poprzez 40%. Wewnątrzkomórkowy okres półtrwania tenofowiru dizoproksylu wynosi ok 10 h, wymaga codziennego dawkowania. Ponieważ tenofowir nie jest substratem CYP-450, może to zmniejszyć możliwość interakcji z innymi lekami wywołanych przez CYP450. Eliminacja tenofowiru następuje na drodze filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydzielania kanalikowego. Około 70% do 80% wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi w przybliżeniu 17 h.

1. Leki przeciwwirusowe, Tenofowir jest acyklicznym, nukleozydowym, przeciwwirusowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy. Substancją czynną leku jest dizoproksyl tenofowiru, podczas gdy tenofowir jest prolekiem stosowanym ze względu na lepsze wchłanianie w jelitach.

2. Tenofowir może hamować polimerazę wirusową poprzez bezpośrednie, konkurencyjne połączenie z naturalną dezoksyrybozą lub przez insercję w celu zakończenia łańcucha ludzkiego DNA. Jest to pierwszy analog nukleotydu do leczenia zakażenia wirusem HIV-1, zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA).

3. Tenofowir jest głównym lekiem w terapii koktajlowej AIDS, badania wykazały, że może skutecznie poprawić zdolność małp do zapobiegania wirusowi niedoboru odporności (podobny do ludzkiego wirusa AIDS).