Tenofovir CAS:147127-20-6

Tenofovir absorberas knappt genom mag-tarmkanalen, av denna anledning, prodrug av Tenofovir har utvecklats genom förestring, och sedan för att göra tenofovirfumaratester. Tenofovirester är vattenlöslig, kan snabbt absorberas och brytas ned till det aktiva tenofoviret, och metaboliserades sedan till det aktiva Tenofovirdisoproxil. Tenofovir kommer att nå toppen av plasmakoncentrationen inom 1-2 h efter administrering. I kombination med matservering, biotillgängligheten av Tenofovir kan ökas med 40%. Intracellulär halveringstid för Tenofovir disoproxil är ca 10 h, det behöver doseras varje dag. Eftersom Tenofovir inte är ett CYP-450-substrat, detta kan minska risken för interaktioner med andra läkemedel orsakade av CYP450. Eliminering av Tenofovir sker genom glomerulär filtration och aktiv tubulär sekretion. Ungefär 70% till 80% återvinns i urinen som oförändrat läkemedel. Eliminationshalveringstiden är ungefär 17 h.

1. Antivirala läkemedel, Tenofovir är en acyklisk nukleosid antiviral omvänt transkriptashämmare. Den aktiva substansen är Tenofovirdisoproxil, medan tenofovir är en prodrug som används på grund av dess bättre absorption i tarmen.

2. Tenofovir kan hämma viralt polymeras genom direkt kompetitiv kombination med naturlig deoxiribos eller genom insättning för att avsluta kedjan av humant DNA. Det är de första nukleotidanalogerna för att behandla HIV-1-infektion som godkänts av US Food and Drug Administration (FDA).

3. Tenofovir är ett huvudläkemedel inom AIDS-cocktailterapi, Forskning har visat att det effektivt kan förbättra apornas förmåga att förebygga immunbristvirus (liknande det mänskliga AIDS-viruset).