Tirzepatid (Mounjaro) tip hastaların tedavisinde diyet ve egzersize ek olarak belirtilen yeni bir ilaçtır. 2 şeker hastalığı. Tirzepatid bir dual reseptör agonistidir., Glikoz bağımlı insülinotropik polipeptit üzerine etki eden (GIP) ve glukagon benzeri peptit-1 (GLP-1) kan şekeri seviyelerini düşürmek için.
Tirzepatid, ikili glukoz bağımlı insülinotropik bir polipeptittir. (GIP) ve son zamanlarda sirotik olmayan NASH'li hastalar için bir tedavi olarak incelenen GLP-1 agonisti (SİNERJİ-NASH, NCT04166773) diyabet denemelerinde önemli kilo kaybı ve metabolik sendromun özelliklerinde iyileşme ile ilişkisi göz önüne alındığında.
GLP-1'in mide bulantısına neden olan merkezi etkilerini anatagonize eden GIP'in eklenmesi, tolere edilebilirliği iyileştirmek ve ayrıca artan sistemik maruz kalma ile daha agresif dozlamaya izin vermek için tasarlanmıştır.. Son zamanlarda yapılan bir post-hoc analiz, T2DM'li hastalarda NASH ile ilişkili biyobelirteçlerin önemli ölçüde azaldığını ve adiponektinin arttığını gösterdi.
GIPR-GLP1R yardımcı agonisti tirzepatidin ağırlık azaltıcı etkileri. Tirzepatidin etki mekanizmalarına büyük ilgi odaklanmıştır., HbA1c ve vücut ağırlığında üstün azalma sağlayan oldukça etkili bir GIPR-GLP1R yardımcı agonisti, ile elde edilene göre 1 T2D'li kişilerde haftada bir mg semaglutid. GIPR, fare ve insan beyninin birçok bölgesinde ifade edilir., nöronların ve glial hücrelerin alt kümelerinde, GIPR ve GLP1R'nin birlikte ekspresyonunu sergileyen bazı hipotalamik ve arka beyin hücreleri ile. GIPR'nin kemogenetik aktivasyonu + fare hipotalamusundaki hücreler, gıda alımını akut olarak azalttı; Yine de, exendin-4'ün birlikte uygulanması, her iki müdahalenin tek başına uygulanmasıyla karşılaştırıldığında gıda alımında aditif bir azalma sağlamadı.
Tirzepatid ile tedavi, 5Haftada bir kez –15 mg, T2D'li kişilerde vücut ağırlığında %8-12 oranında azalma sağlar, aşırı kilolu veya obezitesi olan kişiler için bir kilo verme ajanı olarak tirzepatidin sürekli gelişimini teşvik etmek. Tirzepatidin insanlarda kilo verme özellikleri için GIP'in önemi belirsizdir.; Yine de, tirzepatid, Glp1r-/'de vücut ağırlığını azaltamadı- fareler, Bu ajanla gözlemlenen kilo kaybında GLP1R'nin baskın bir rol oynadığını ima eden. Glikoz bağımlı insülinotropik polipeptit (GIP) farelerde ve sıçanlarda GLP-1 tarafından indüklenen caydırıcı tepkilerin kapsamını azalttığı ve kır faresinde mide bulantısı ve kusmayı azalttığı gösterilmiştir..
