Misoprostol CAS:59122-46-2

Misoprostol é aprovado para uso na prevenção de úlceras gástricas induzidas por AINEs. Atua nas células parietais gástricas, inibição da secreção de ácido gástrico pela inibição da adenilato ciclase mediada pelo receptor acoplado à proteína G, o que leva à diminuição dos níveis de AMP cíclico intracelular e à diminuição da atividade da bomba de prótons na superfície apical da célula parietal. Porque outras classes de drogas, especialmente antagonistas dos receptores H2 e inibidores da bomba de prótons, são mais eficazes no tratamento de úlceras pépticas agudas, o misoprostol só é indicado para uso por pessoas que estejam tomando AINEs e que tenham alto risco de úlceras induzidas por AINEs, incluindo idosos e pessoas com complicações de úlcera. O misoprostol é por vezes co-prescrito com AINEs para prevenir o seu efeito adverso comum de ulceração gástrica (por exemplo. com diclofenaco em Arthrotec).

Misoprostol tem outras ações protetoras, mas só é clinicamente eficaz em doses suficientemente altas para reduzir a secreção de ácido gástrico. Por exemplo, em doses mais baixas, o misoprostol pode estimular o aumento da secreção do muco protetor que reveste o trato gastrointestinal e aumentar o fluxo sanguíneo da mucosa, aumentando assim a integridade da mucosa. No entanto, estes efeitos não são suficientemente pronunciados para justificar a prescrição de misoprostol em doses inferiores às necessárias para alcançar a supressão do ácido gástrico.

No entanto, mesmo no tratamento de úlceras induzidas por AINEs, o omeprazol provou ser pelo menos tão eficaz quanto o misoprostol,mas foi significativamente melhor tolerado, então o misoprostol não deve ser considerado um tratamento de primeira linha. Diarréia induzida por misoprostol e necessidade de múltiplas doses diárias (normalmente quatro) são os principais problemas que prejudicam a adesão à terapia.

O efeito adverso mais comumente relatado ao tomar misoprostol por via oral para a prevenção de úlceras estomacais é a diarreia.. Em ensaios clínicos, uma média 13% dos pacientes relataram diarréia, que estava relacionado à dose e geralmente se desenvolveu no início do tratamento (depois 13 dias) e geralmente era autolimitado (muitas vezes resolvendo dentro 8 dias), mas às vezes (em 2% de pacientes) exigiu a descontinuação do misoprostol.

Os próximos efeitos adversos mais comumente relatados do uso de misoprostol por via oral para a prevenção de úlceras gástricas são: dor abdominal, náusea, flatulência, dor de cabeça, dispepsia, vômito, e prisão de ventre, mas nenhum destes efeitos adversos ocorreu com uma frequência significativamente maior do que quando se tomavam placebos. Na prática, a febre é quase universal quando doses múltiplas são administradas a cada 4 para 6 horas.

O misoprostol não deve ser tomado por mulheres grávidas para reduzir o risco de úlceras gástricas induzidas por AINEs porque aumenta o tônus ​​​​uterino e as contrações durante a gravidez, que pode causar abortos parciais ou completos, e porque seu uso durante a gravidez tem sido associado a defeitos congênitos.

Misoprostol é um medicamento usado para iniciar o trabalho de parto, induzir abortos, prevenir e tratar úlceras estomacais, e tratar o sangramento pós-parto devido à contração insuficiente do útero. Para abortos é usado com mifepristona ou metotrexato. É uma prostaglandina E1 sintética (PGE1).

Os efeitos colaterais comuns incluem diarréia e dor abdominal. É categoria de gravidez X, o que significa que se sabe que resulta em resultados fetais negativos se tomado durante a gravidez. Pode ocorrer ruptura uterina.

Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais importantes necessários em um sistema básico de saúde. O misoprostol foi inventado e comercializado por G.D.. Searle & Empresa sob o nome comercial Cytotec, mas outros nomes comerciais e formulações genéricas estão disponíveis.

Atividade Biológica: Prostaglandina E citoprotetora 1 análogo que exibe atividade agonista nos receptores EP. Os valores de Ki são 120, 250, 67 e 67 nM em EP de camundongo clonado 1 , EP 2 , EP 3 e EP 4 receptores respectivamente. Previne ulceração gástrica induzida por AINEs. Use para úlceras gástricas e duodenais, gastrite hemorrágica, lesões agudas da mucosa gástrica e outras doenças.

A primeira síntese química do medicamento antiúlcera da classe prostaglandina E1, uma forte inibição da secreção de ácido gástrico e evita a formação de úlceras, pode inibir a secreção de ácido gástrico e o ácido gástrico inclui a histamina básica devido à pentagastrina, estimulação de alimentos ou café secreção de ácido gástrico, mas também para reduzir a secreção de ácido gástrico à noite. É a primeira aplicação clínica de medicamentos antiúlcera. A extensão da recorrência da úlcera do que violar o antagonista do receptor, mas o efeito é menor do que aliviar a ilha antagonista do receptor da dor da úlcera péptica. Para úlceras gástricas e duodenais, especialmente para casos de baixos níveis de prostaglandinas.