میزوپروستول CAS:59122-46-2

میزوپروستول برای استفاده در پیشگیری از زخم معده ناشی از NSAID تایید شده است. روی سلول های جداری معده اثر می گذارد, مهار ترشح اسید معده توسط مهار آدنیلات سیکلاز با واسطه گیرنده جفت شده با پروتئین G, که منجر به کاهش سطح AMP حلقوی داخل سلولی و کاهش فعالیت پمپ پروتون در سطح آپیکال سلول جداری می شود.. زیرا سایر کلاس های دارو, به ویژه آنتاگونیست های گیرنده H2 و مهارکننده های پمپ پروتون, برای درمان زخم معده حاد موثرتر هستند, میزوپروستول فقط برای افرادی که هر دو NSAID مصرف می کنند و در معرض خطر بالای زخم های ناشی از NSAID هستند توصیه می شود., از جمله افراد مسن و افراد مبتلا به عوارض زخم. گاهی اوقات میزوپروستول با داروهای NSAID برای جلوگیری از عوارض جانبی رایج زخم معده تجویز می شود. (به عنوان مثال. با دیکلوفناک در آرتروتک).

میزوپروستول اقدامات محافظتی دیگری نیز دارد, اما از نظر بالینی فقط در دوزهای بالا برای کاهش ترشح اسید معده موثر است. به عنوان مثال, در دوزهای پایین تر, میزوپروستول ممکن است باعث افزایش ترشح مخاط محافظی شود که مجرای گوارشی را می پوشاند و جریان خون مخاطی را افزایش می دهد., در نتیجه یکپارچگی مخاط را افزایش می دهد. با این حال, این اثرات به اندازه کافی برای تجویز میزوپروستول در دوزهای کمتر از موارد مورد نیاز برای سرکوب اسید معده مشخص نیست..

با این حال, حتی در درمان زخم های ناشی از NSAID, ثابت شد که امپرازول حداقل به اندازه میزوپروستول موثر است,اما به طور قابل توجهی بهتر تحمل شد, بنابراین میزوپروستول نباید به عنوان یک درمان خط اول در نظر گرفته شود. اسهال ناشی از میزوپروستول و نیاز به دوزهای متعدد روزانه (به طور معمول چهار) اصلی ترین مسائلی هستند که انطباق با درمان را مختل می کنند.

شایع ترین اثر نامطلوب مصرف خوراکی میزوپروستول برای پیشگیری از زخم معده اسهال است.. در آزمایشات بالینی, یک میانگین 13% از بیماران اسهال را گزارش کردند, که وابسته به دوز بود و معمولاً در اوایل دوره درمان ایجاد می شد (بعد از 13 روزها) و معمولاً خود محدود کننده بود (اغلب در درون حل می شود 8 روزها), اما گاهی اوقات (که در 2% از بیماران) نیاز به قطع مصرف میزوپروستول.

شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده بعدی مصرف خوراکی میزوپروستول برای پیشگیری از زخم معده عبارتند از: درد شکم, حالت تهوع, نفخ شکم, سردرد, سوء هاضمه, استفراغ کردن, و یبوست, اما هیچ یک از این عوارض جانبی به طور قابل توجهی بیشتر از زمان مصرف دارونما رخ نداد. در عمل, تب تقریباً جهانی است که هر بار دوزهای متعدد داده شود 4 به 6 ساعت ها.

میزوپروستول نباید توسط زنان باردار مصرف شود تا خطر زخم معده ناشی از NSAID را کاهش دهد زیرا باعث افزایش لحن رحم و انقباضات در بارداری می شود., که ممکن است باعث سقط جزئی یا کامل شود, و چون مصرف آن در بارداری با نقایص مادرزادی همراه بوده است.

میزوپروستول دارویی است که برای شروع زایمان استفاده می شود, باعث سقط جنین شود, پیشگیری و درمان زخم معده, و خونریزی پس از زایمان به دلیل انقباض ناکافی رحم را درمان کنید. برای سقط جنین با میفپریستون یا متوترکسات استفاده می شود. این یک پروستاگلاندین E1 مصنوعی است (PGE1).

عوارض جانبی شایع شامل اسهال و درد شکم است. این دارو در دسته X بارداری قرار دارد، به این معنی که اگر در دوران بارداری مصرف شود، نتایج منفی جنین به همراه دارد. ممکن است پارگی رحم رخ دهد.

این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد, مهمترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی پایه. میزوپروستول توسط G.D. اختراع و به بازار عرضه شد. سرل & شرکتی با نام تجاری Cytotec, اما نام‌های تجاری و فرمول‌های عمومی دیگر موجود است.

فعالیت بیولوژیکی: پروستاگلاندین E محافظ سلولی 1 آنالوگ که فعالیت آگونیستی را در گیرنده های EP نشان می دهد. مقادیر K i هستند 120, 250, 67 و 67 nM در EP موش کلون شده 1 , EP 2 , EP 3 و EP 4 گیرنده ها به ترتیب. از زخم معده ناشی از NSAID جلوگیری می کند. برای زخم معده و اثنی عشر استفاده شود, گاستریت هموراژیک, ضایعات حاد مخاطی معده و سایر بیماری ها.

اولین سنتز شیمیایی داروی ضد زخم پروستاگلاندین کلاس E1, مهار قوی ترشح اسید معده و جلوگیری از تشکیل زخم, می تواند ترشح اسید معده را مهار کند و اسید معده شامل هیستامین پایه پنتاگاسترین است, غذا یا قهوه تحریک ترشح اسید معده, بلکه برای کاهش ترشح اسید معده در شب. این اولین کاربرد بالینی داروهای ضد زخم است. گسترش عود زخم نسبت به نقض آنتاگونیست گیرنده, اما اثر آن کمتر از تسکین زخم پپتیک جزیره آنتاگونیست گیرنده درد است. برای زخم معده و اثنی عشر, به ویژه برای مواردی که سطوح پایین پروستاگلاندین ها وجود دارد.