Misoprostol CAS:59122-46-2

Misoprostol er godkjent for bruk i forebygging av NSAID-induserte magesår. Det virker på gastriske parietalceller, hemmer sekresjonen av magesyre ved G-proteinkoblet reseptormediert hemming av adenylatcyklase, som fører til reduserte intracellulære sykliske AMP-nivåer og redusert protonpumpeaktivitet ved den apikale overflaten av parietalcellen. Fordi andre klasser av narkotika, spesielt H2-reseptorantagonister og protonpumpehemmere, er mer effektive for behandling av akutte magesår, misoprostol er kun indisert for bruk av personer som både bruker NSAIDs og har høy risiko for NSAID-induserte sår, inkludert eldre og personer med sårkomplikasjoner. Misoprostol er noen ganger foreskrevet sammen med NSAIDs for å forhindre deres vanlige bivirkninger av magesår (f.eks. med diklofenak i Arthrotec).

Misoprostol har andre beskyttende handlinger, men er bare klinisk effektiv ved doser høye nok til å redusere magesyresekresjonen. For eksempel, ved lavere doser, misoprostol kan stimulere økt sekresjon av det beskyttende slimet som fletter mage-tarmkanalen og øke slimhinnens blodstrøm, og dermed øke slimhinneintegriteten. men, disse effektene er ikke uttalt nok til å rettferdiggjøre forskrivning av misoprostol ved doser lavere enn de som er nødvendige for å oppnå magesyreundertrykkelse.

men, selv ved behandling av NSAID-induserte sår, omeprazol viste seg å være minst like effektivt som misoprostol,men ble betydelig bedre tolerert, så misoprostol bør ikke betraktes som en førstelinjebehandling. Misoprostol-indusert diaré og behov for flere daglige doser (typisk fire) er hovedproblemene som svekker etterlevelse av terapi.

Den vanligste rapporterte bivirkningen av å ta misoprostol oralt for å forebygge magesår er diaré. I kliniske studier, et gjennomsnitt 13% av pasientene rapporterte diaré, som var doserelatert og vanligvis utviklet tidlig i behandlingsforløpet (etter 13 dager) og var vanligvis selvbegrensende (løses ofte innenfor 8 dager), men noen ganger (i 2% av pasienter) nødvendig seponering av misoprostol.

De nest hyppigst rapporterte bivirkningene av å ta misoprostol oralt for forebygging av magesår er: magesmerter, kvalme, flatulens, hodepine, dyspepsi, oppkast, og forstoppelse, men ingen av disse bivirkningene forekom signifikant oftere enn når du tok placebo. I praksis, feber er nesten universell når flere doser gis hver 4 til 6 timer.

Misoprostol bør ikke tas av gravide kvinner for å redusere risikoen for NSAID-induserte magesår fordi det øker livmortonus og sammentrekninger i svangerskapet, som kan forårsake delvis eller fullstendig abort, og fordi bruken under graviditet har vært assosiert med fødselsskader.

Misoprostol er et medikament som brukes til å starte fødselen, fremkalle aborter, forebygge og behandle magesår, og behandle postpartum blødning på grunn av utilstrekkelig sammentrekning av livmoren. For aborter brukes det sammen med mifepriston eller metotreksat. Det er et syntetisk prostaglandin E1 (PGE1).

Vanlige bivirkninger inkluderer diaré og magesmerter. Det er graviditetskategori X, noe som betyr at det er kjent for å resultere i negative fosterutfall hvis det tas under graviditet. Livmorruptur kan forekomme.

Det er på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner, de viktigste medisinene som trengs i et grunnleggende helsesystem. Misoprostol ble oppfunnet og markedsført av G.D. Searle & Selskap under handelsnavnet Cytotec, men andre handelsnavn og generiske formuleringer er tilgjengelige.

Biologisk aktivitet: Cytobeskyttende prostaglandin E 1 analog som viser agonistaktivitet ved EP-reseptorer. K i-verdier er 120, 250, 67 og 67 nM ved klonet mus EP 1 , EP 2 , EP 3 og EP 4 henholdsvis reseptorer. Forhindrer NSAID-indusert magesår. Brukes for magesår og duodenalsår, hemorragisk gastritt, akutte mageslimhinnelesjoner og andre sykdommer.

Den første kjemiske syntesen av prostaglandin E1 klasse anti-ulcus medikament, en sterk hemming av magesyresekresjon og forhindre sårdannelse, kan hemme magesyresekresjon og magesyre inkluderer basisk histaminpentagastrin, mat eller kaffe stimulering magesyresekresjon, men også for å redusere magesyresekresjonen om natten. Det er den første kliniske anvendelsen av magesårmedisiner. Forlengelsen av tilbakefall av sår enn å bryte reseptorantagonist, men effekten er mindre enn lindre magesår smerte reseptor antagonist øya. For magesår og duodenalsår, spesielt for tilfeller av lave nivåer av prostaglandiner.