Nome do Produto:Elafibranor
Outro nome:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
deputado:140-144°C
GFT505 é um novo agonista duplo das isoformas PPARα e PPARδ, que melhora o metabolismo de lipídios e glicose no tipo 2 diabetes mellitus (DM2) e exerce efeitos hepatoprotetores em modelos de camundongos com doença hepática gordurosa não alcoólica (DHGNA).
Elafibranor (GFT505) é um medicamento experimental que está sendo estudado e desenvolvido pela Genfit para o tratamento de doenças cardiometabólicas incluindo diabetes, resistência a insulina, dislipidemia, e doença hepática gordurosa não alcoólica (DHGNA).
Elafibranor é um agonista duplo do PPARα/δ.
Elafibranor é um agonista dos receptores ativados por proliferadores de peroxissoma (PPAR) α e δ.1 Aumenta a secreção de HDL e a expressão dos genes relacionados aos lipídios ABCA1, PLIN2, e ABHD5 em células Caco-2/TC7 de maneira dependente de PPARα. Elafibranor (10 mg/kg) diminui os níveis de triglicerídeos plasmáticos e colesterol total enquanto aumenta o HDL plasmático e a expressão de Acox1, um gene alvo PPARα, no fígado de ApoE2-KI de tipo selvagem, mas não nocaute PPARα, ratos alimentados com uma dieta ocidental. No entanto, Camundongos knockout para PPARα exibem uma diminuição nos níveis plasmáticos de colesterol total e não HDL, indicando que PPARδ tem um papel nessas funções. Elafibranor (30 mg/kg) reduz macro induzida pela dieta- e microesteatose em um modelo de camundongo com deficiência de PPARα de esteato-hepatite não alcoólica.2 Também reduz o acúmulo de colesterol e triglicerídeos, bem como a esteatose macrovesicular no fígado de camundongos db/db resistentes à insulina alimentados com deficientes em metionina-colina (DCM) dieta. Formulações contendo elafibranor estão sob investigação clínica para o tratamento da esteato-hepatite não alcoólica.
