Nazwa produktu:Elafibran
Inna nazwa:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
poseł:140-144°C
GFT505 jest nowym podwójnym agonistą izoform PPARα i PPARδ, który poprawia metabolizm lipidów i glukozy w typie 2 cukrzyca (T2DM) i wywiera działanie ochronne na wątrobę w mysich modelach niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD).
Elafibran (GFT505) to eksperymentalny lek, który jest badany i opracowywany przez Genfit do leczenia chorób kardiometabolicznych, w tym cukrzycy, insulinooporność, dyslipidemia, i niealkoholowe stłuszczenie wątroby (NAFLD).
Elafibranor jest podwójnym agonistą PPARα/δ.
Elafibranor jest agonistą receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR) α i δ.1 Zwiększa wydzielanie HDL i ekspresję genów związanych z lipidami ABCA1, PLIN2, i ABHD5 w komórkach Caco-2/TC7 w sposób zależny od PPARα. Elafibran (10 mg/kg) zmniejsza poziom trójglicerydów w osoczu i cholesterolu całkowitego, jednocześnie zwiększając HDL w osoczu i ekspresję Acox1, docelowy gen PPARα, w wątrobie ApoE2-KI typu dzikiego, ale nie nokaut PPARα, myszy karmione zachodnią dietą. Jednakże, Myszy z nokautem PPARα wykazują spadek poziomu cholesterolu całkowitego i cholesterolu nie-HDL w osoczu, wskazując, że PPARδ odgrywa rolę w tych funkcjach. Elafibran (30 mg/kg) zmniejsza indukowane dietą makro- i mikrostłuszczenia w mysim modelu bezalkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby z niedoborem PPARα.2 Zmniejsza również gromadzenie się cholesterolu i trójglicerydów, jak również stłuszczenie makropęcherzykowe w wątrobie myszy db/db opornych na insulinę karmionych niedoborem metioniny i choliny (MCD) dieta. Preparaty zawierające elafibranor są obecnie badane klinicznie pod kątem leczenia niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby.
