Produktname:Elafibranor
Anderer Name:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
MP:140-144°C
GFT505 ist ein neuer dualer Agonist der PPARα- und PPARδ-Isoformen, was den Lipid- und Glukosestoffwechsel in der Art verbessert 2 Diabetes Mellitus (T2DM) und übt hepatoprotektive Wirkungen in Mausmodellen einer nichtalkoholischen Fettlebererkrankung aus (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) ist ein experimentelles Medikament, das von Genfit zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich Diabetes, untersucht und entwickelt wird, Insulinresistenz, Dyslipidämie, und nichtalkoholische Fettlebererkrankung (NAFLD).
Elafibranor ist ein dualer PPARα/δ-Agonist.
Elafibranor ist ein Agonist der Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPAR) α und δ.1 Es erhöht die HDL-Sekretion und die Expression der lipidbezogenen Gene ABCA1, PLIN2, und ABHD5 in Caco-2/TC7-Zellen in PPARα-abhängiger Weise. Elafibranor (10 mg/kg) senkt den Plasma-Triglycerid- und Gesamtcholesterinspiegel und erhöht gleichzeitig den Plasma-HDL und die Expression von Acox1, ein PPARα-Zielgen, in der Leber des ApoE2-KI-Wildtyps, aber nicht PPARα-Knockout, Mäuse wurden mit westlicher Nahrung gefüttert. Jedoch, PPARα-Knockout-Mäuse zeigen eine Abnahme des Gesamt- und Non-HDL-Cholesterinspiegels im Plasma, Dies weist darauf hin, dass PPARδ bei diesen Funktionen eine Rolle spielt. Elafibranor (30 mg/kg) reduziert ernährungsbedingte Makros- und Mikrosteatose in einem PPARα-defizienten Mausmodell der nichtalkoholischen Steatohepatitis.2 Es reduziert auch die Cholesterin- und Triglyceridakkumulation sowie die makrovesikuläre Steatose in der Leber von insulinresistenten db/db-Mäusen, denen Methionin-Cholin-Mangel verabreicht wurde (MCD) Diät. Formulierungen, die Elafibranor enthalten, werden derzeit klinisch zur Behandlung der nichtalkoholischen Steatohepatitis untersucht.
