Химическое название: 5-аминоимидазол-4-карбоксамид-1-β-D-рибофуранозид (АЙКАР для краткости)
Также известен как АКАДЕСИН.
КАС: 2627-69-2
Молекулярная формула: C9H14N4O5
Молекулярный вес: 258.23
ЭИНЕКС: 220-097-5
Температура плавления : 214-215 °С
вид: Не совсем белый порошок .
Акадезин является прототипом нового класса соединений, называемых агентами, регулирующими аденозин.. Акадезин — аналог пуринового нуклеозида, который проникает в миоцит и немедленно фосфорилируется до ZMP. (AICA риботиды), который далее метаболизируется до инозинмонофосфата (промежуточный продукт синтеза аденозинтрифосфата (АТФ) и гуанозинтрифосфат).
Утверждения о том, что акадезин может служить субстратом для синтеза АТФ и приводить к восполнению запасов миокардиального АТФ, были подтверждены некоторыми исследованиями и опровергнуты другими.. Поскольку акадезин может быть предшественником синтеза миокардиальной АТФ, он был предложен в качестве возможного агента защиты миокарда во время ишемии., особенно потому, что истощение миокардиального АТФ было связано с гибелью клеток.
AICAR сильно ингибирует транскрипцию PPAR.&альфа и коактивация PPAR&альфа. В исследованиях адипоцитов было показано, что он противодействует липолизу, вызванному изопреналином, и был предложен для использования в исследованиях киназного каскада.. Кроме того, исследования показывают, что AICAR блокирует дифференцировку 3T3-L1 (SC-2243) адипоциты. Исследования показывают, что AICAR может имитировать действие инсулина. (sc-211647) путем активации AMPK, и влияющие на экспрессию PEPCK-M (ПЕПКК) и глюкозо-6-фосфатаза (G6Pase). 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозид (ЗМП) представляет собой монофосфорилированное производное AICA-рибозида, и он может служить субстратом для аминоимидазолкарбоксамид рибонуклеотидтрансформилазы / инозинмонофосфатциклогидролазы. (АТИК). AICAR является ингибитором Hsp90., mTOR и киназа p70 S6.
AMP-активируемая протеинкиназа (АМПК) функционирует как метаболический датчик, который регулирует метаболизм липидов и глюкозы для поддержания гомеостаза клеточной энергии и защиты от метаболического стресса. AICAR является селективным активатором AMPK как в гепатоцитах, так и в адипоцитах.. В 0.5 mM ингибирует синтез жирных кислот и стеролов и инактивирует ГМГ-КоА-редуктазу в гепатоцитах крысы. AICAR (0.5 мМ) ингибирует стимулированный инсулином захват глюкозы 62% контроля и снижает транслокацию GLUT4 в 2,5 раза в адипоцитах 3T3-L1. Он также блокирует экспрессию провоспалительных цитокинов. (TNF-α/IL-1β и IL-6), iNOS, ЦОГ-2, и MnSOD в глиальных клетках и макрофагах путем ингибирования путей NFκB и C/EBP.
Дозировки варьируются от 150 миллиграммы (мг) в день (если сложены с GW), до 500мг в день при соло. Учитывая тот факт, что каждая бутылка обычно имеет дозировку 50 мг., это довольно дорого, как уже упоминалось выше. Экономически, наиболее целесообразно запускать AICAR во время 4 недели до вашего конкурса.