Aicar CAS:2627-69-2

L'acadésine est le prototype d'une nouvelle classe de composés appelés agents régulateurs de l'adénosine.. L'acadésine est un analogue de nucléoside purique qui pénètre dans le myocyte et est immédiatement phosphorylé en ZMP. (Ribotides AICA), qui est ensuite métabolisé en monophosphate d'inosine (un intermédiaire dans la synthèse de l'adénosine triphosphate (ATP) et guanosine triphosphate).

Les affirmations selon lesquelles l'acadésine pourrait servir de substrat à la synthèse de l'ATP et entraîner une réplétion de l'ATP myocardique ont été étayées par certaines études et réfutées par d'autres.. L'acadésine pouvant être un précurseur dans la synthèse de l'ATP myocardique, elle a été proposée comme agent possible de protection myocardique pendant l'ischémie., en particulier parce que la déplétion myocardique en ATP a été liée à la mort cellulaire.

AICAR inhibe fortement la transcription de PPAR&alpha et la coactivation de PPAR&alpha. Dans les études sur les adipocytes, il a été démontré qu'il s'oppose à la lipolyse induite par l'isoprénaline et son utilisation a été suggérée dans la recherche sur la cascade de kinases.. En plus, la recherche indique que l'AICAR bloque la différenciation du 3T3-L1 (sc-2243) adipocytes. Des études démontrent que l'AICAR peut imiter l'activité de l'insuline (sc-211647) en activant AMPK, et affectant l'expression de PEPCK-M (PEPCK) et glucose-6-phosphatase (G6Pase). Le ribonucléoside 5-aminoimidazole-4-carboxamide (ZMP) est le dérivé monophosphorylé de l'AICA-Riboside, et il peut servir de substrat pour l'aminoimidazole carboxamide ribonucléotide transformylase/inosine monophosphate cyclohydrolase (ATIC). AICAR est un inhibiteur de Hsp90, mTOR et p70 S6 Kinase.

Protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) fonctionne comme un capteur métabolique qui régule le métabolisme des lipides et du glucose pour maintenir l'homéostasie énergétique cellulaire et pour protéger contre le stress métabolique. AICAR est un activateur sélectif de l'AMPK dans les hépatocytes et les adipocytes. À 0.5 mM, il inhibe la synthèse des acides gras et des stérols et inactive la HMG-CoA réductase dans les hépatocytes de rat.AICAR (0.5 mM) inhibe l'absorption du glucose stimulée par l'insuline 62% des contrôles et réduit la translocation GLUT4 de 2,5 fois dans les adipocytes 3T3-L1. Il bloque également l'expression de cytokines pro-inflammatoires (TNF-α/IL-1β et IL-6), iNOS, COX-2, et les gènes MnSOD dans les cellules gliales et les macrophages en inhibant les voies NFκB et C/EBP.

Les dosages varient de 150 milligrammes (mg) par jour (si empilé avec GW), jusqu'à 500 mg par jour en cas d'utilisation seule. Compte tenu du fait que chaque flacon est généralement présenté en doses de 50 mg, c'est assez cher, comme déjà mentionné ci-dessus. Économiquement, il est plus logique d'exécuter AICAR pendant la 4 semaines précédant votre concours.