نام شیمیایی: 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside (به اختصار AICAR)
همچنین به عنوان ACADESINE شناخته می شود.
CAS: 2627-69-2
فرمول مولکولی: C9H14N4O5
وزن مولکولی: 258.23
EINECS: 220-097-5
نقطه ذوب : 214-215 درجه سانتی گراد
ظاهر: پودر مایل به سفید .
آکادزین نمونه اولیه دسته جدیدی از ترکیبات به نام عوامل تنظیم کننده آدنوزین است.. آکادزین یک آنالوگ نوکلئوزیدی پورین است که وارد میوسیت می شود و بلافاصله به ZMP فسفریله می شود. (ریبوتیدهای AICA), که بیشتر به اینوزین مونوفسفات متابولیزه می شود (یک واسطه در سنتز آدنوزین تری فسفات (ATP) و گوانوزین تریفوسفات).
ادعاهایی مبنی بر اینکه آکادزین ممکن است به عنوان بستری برای سنتز ATP عمل کند و منجر به پر شدن مجدد ATP میوکارد شود، توسط برخی مطالعات پشتیبانی و توسط برخی دیگر رد شد.. از آنجایی که آکادزین ممکن است یک پیش ماده در سنتز ATP میوکارد باشد، به عنوان یک عامل احتمالی محافظت از میوکارد در طول ایسکمی پیشنهاد شد., به ویژه به این دلیل که کاهش ATP میوکارد با مرگ سلولی مرتبط است.
AICAR به شدت از رونویسی PPAR جلوگیری می کند&آلفا و فعال سازی PPAR&آلفا. در مطالعات چربی نشان داده شده است که لیپولیز ناشی از ایزوپرنالین را متضاد می کند و برای استفاده در تحقیقات آبشاری کیناز پیشنهاد شده است.. علاوه بر این, تحقیقات نشان می دهد که AICAR تمایز 3T3-L1 را مسدود می کند (sc-2243) سلول های چربی. مطالعات نشان می دهد که AICAR می تواند فعالیت انسولین را تقلید کند (sc-211647) با فعال کردن AMPK, و بر بیان PEPCK-M تاثیر می گذارد (PEPCK) و گلوکز-6-فسفاتاز (G6Pase). ریبونوکلئوزید 5-aminoimidazole-4-carboxamide (ZMP) مشتق مونوفسفریله AICA-Riboside است, و می تواند به عنوان سوبسترا برای آمینو ایمیدازول کربونوکلئوتید ریبونوکلئوتید ترانسفورمیلاز/اینوزین مونوفسفات سیکلوهیدرولاز عمل کند. (اتاق زیر شیروانی). AICAR یک مهارکننده Hsp90 است, mTOR و p70 S6 Kinase.
پروتئین کیناز فعال شده با AMP (AMPK) به عنوان یک حسگر متابولیک عمل می کند که متابولیسم لیپید و گلوکز را برای حفظ هموستاز انرژی سلولی و محافظت در برابر استرس متابولیک تنظیم می کند. AICAR یک فعال کننده انتخابی AMPK در سلول های کبدی و سلول های چربی است.. در 0.5 میلی‌مولار سنتز اسیدهای چرب و استرول‌ها را مهار می‌کند و HMG-CoA ردوکتاز را در سلول‌های کبدی موش غیرفعال می‌کند.AICAR (0.5 میلی متر) جذب گلوکز تحریک شده توسط انسولین را مهار می کند 62% کنترل و کاهش انتقال GLUT4 2.5 برابر در سلول های چربی 3T3-L1. همچنین بیان سیتوکین های پیش التهابی را مسدود می کند (TNF-α/IL-1β و IL-6), iNOS, COX-2, و ژن های MnSOD در سلول های گلیال و ماکروفاژها با مهار مسیرهای NFκB و C/EBP.
دوزها از 150 میلی گرم (میلی گرم) در روز (اگر با GW انباشته شود), تا 500 میلی گرم در روز در صورت استفاده انفرادی. با توجه به این واقعیت که هر بطری معمولاً در دوزهای 50 میلی گرمی عرضه می شود, که بسیار گران است, همانطور که قبلاً در بالا ذکر شد. از نظر اقتصادی, اجرای AICAR در طول مدت زمان بسیار منطقی است 4 هفته های قبل از رقابت شما.
