Име на продукта:Тетракозактид,Косинтропин,Тетракозактрин,съкращавам
Псевдоним: ACTH (1-24), ЧОВЕК; ACTH (1-24) (ЧОВЕК, ГОВЕДЕ, МИШКА, ОВЧЕ, СВИНЕ, ЗАЕК, ПЛЪХ); ACTH (1-24);
Чистота: 99%
CAS регистрационен номер: 16960-16-0
Einecs No: 241-031-1
MF: C136H210N40O31S
MW: 2933.47
Точка на топене: 2 °C
Точка на кипене: 225°C
Индекс на пречупване: 1.551-1.553
Външен вид: Бяла пудра
Степен: Фармацевтичен клас
Съхранение: Засенчване, ограничено съхранение
Използване: Косинтропин (кортрозин) е синтетично производно на адренокортикотропния хормон (ACTH) който се използва в теста за стимулиране на ACTH за оценка и диагностика на нарушения на кортизола.
Тетракозактид (известен също като косинтропин) е синтетичен пептид, който е идентичен на сегмента от 24 аминокиселини (последователност: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) в N-края на адренокортикотропния хормон. ACTH (1-24), сегмент, подобен при всички видове, съдържа биологичната активност, която стимулира производството на кортикостероиди в надбъбречната кора. Тетракозактид проявява същата активност като естествения ACTH по отношение на всичките си биологични активности. Комплексът води до продукт, чиято абсорбция при човека се осъществява за по-дълъг период от време в сравнение с кортикотропина. Следователно, терапията може да се поддържа с по-рядко приложение.
Косинтропинът проявява пълната кортикостероидогенна активност на естествения ACTH. Различни проучвания показват, че биологичната активност на ACTH се намира в N- крайната част на молекулата и че 1-20 аминокиселинен остатък е минималната последователност, запазваща пълна активност. Отбелязва се частична или пълна загуба на активност с прогресивно скъсяване на веригата отвъд 20 аминокиселинен остатък. Например, намалението от 20 да се 19 води до a 70% загуба на потентност. Фармакологичният профил на Cosyntropin е подобен на този на пречистения естествен ACTH. Установено е, че 0.25 mg Cosyntropin ще стимулира надбъбречната кора максимално и в същата степен, както 25 единици естествен ACTH. Косинтропинът има по-слаба имуногенна активност от ACTH, тъй като аминокиселинната последователност има по-голямата част от антигенната активност на ACTH, i.e., аминокиселини 25-39, не присъства в косинтропина. Екстранадбъбречните ефекти, които естественият АСТН и косинтропин имат общо, включват повишена меланотропна активност, повишена секреция на растежен хормон и адипокинетичен ефект. Те се считат за без физиологично или клинично значение.
