Noopept (GVS-111) je liek propagovaný a predpisovaný v Rusku a susedných krajinách ako nootropikum. Hodnota IC50:Cieľ: in vitro: Nooglutil vykazuje farmakologicky významnú konkurenciu so selektívnym agonistom AMPA receptorov ([G-3H]Ro 48-8587) pre receptorové väzbové miesta (s IC50 = 6.4 +/- 0.2 microM), zatiaľ čo konkurencia noopeptu pre tieto receptorové väzbové miesta bola rádovo nižšia (IC50 = 80 +/- 5.6 microM) . GVS-111 významne zvýšil prežitie neurónov po H(2)O(2)-liečba vykazujúca od dávky závislú neuroprotektívnu aktivitu 10 nM až 100 microM, a IC(50) hodnota 1.21+/-0.07 microM. GVS-111 inhiboval akumuláciu intracelulárnych voľných radikálov a poškodenie peroxidáciou lipidov v neurónoch liečených H(2)O(2) alebo FeSO(4), naznačujúci antioxidačný mechanizmus účinku .in vivo: Etylester N-fenylacetyl-L-prolylglycínu (GVS-111) podávané intravenózne v dávke 0.5 mg/kg/deň, prvýkrát 1 h po ischemickej lézii a potom pre 9 pooperačné dni, s poslednou administratívou 15 min pred testovaním, zmiernil deficit. Samotný GVS-111 sa v mozgu potkanov nenašiel 1 h po 5 mg/kg i.p. podanie až do limitu detekcie (LOD) pod vysokoúčinnou kvapalinovou chromatografiou (HPLC) podmienky. Najvýraznejší protizápalový účinok dipeptidu bol pozorovaný na modeli adjuvantnej artritídy u potkanov, kde sa liek podáva cez 25 dní v dennej dávke 0.5 mg/kg (i.m.) alebo 5 mg/kg (p.o.) významne znížil chronický imunitný zápal (na 12. deň, podľa 94.0 a 74.1%, resp) .Toxicita: Noopept podávaný v tomto rozsahu dávok nevyvolal žiadne ireverzibilné patologické zmeny v skúmaných orgánoch a systémoch a nevykazoval žiadne alergénne, imunotoxický, a mutagénna aktivita . Klinická štúdia: Prerušené
