Levobupivakaín HCL CAS:27262-48-2

levobupivakaín (rINN) je lokálne anestetikum patriace do skupiny aminoamidov. Je to S-enantiomér bupivakaínu. Hydrochloridová soľ levobupivakaínu, amidový derivát s anestetickými vlastnosťami. Levobupivakaín reverzibilne viaže napäťovo riadené sodíkové kanály, aby moduloval tok iónov a zabránil iniciácii a prenosu nervových impulzov (stabilizácia neurónovej membrány), čo vedie k analgézii a anestézii. V porovnaní s racemickým bupivakaínom, levobupivakaín je spojený s menšou vazodilatáciou a má dlhšie trvanie účinku.

Levobupivakaín je lokálne anestetikum amidového typu. Levobupivakaín pôsobí prostredníctvom blokády napäťovo citlivých iónových kanálov v neurónových membránach, bráni prenosu nervových vzruchov. Lokalizovaná a reverzibilná anestézia vzniká interferenciou s otvorením sodíkového kanála, ktorý inhibuje vedenie akčného potenciálu v nervoch zapojených do senzorickej a motorickej aktivity a aktivity sympatiku. [1] Levobupivakaín vytláča 3H-BTX zo sodíkových kanálov synaptozómov mozgu potkanov s IC50 2.9 μM a Hillove koeficienty 1.2. Keď sa bunková membrána drží na -80 mV, -70 mV, -60 mV alebo -100 mV, Levobupivakaín vykazuje tonickú inhibíciu sodíkového kanála v bunkách GH3 s IC50 132.1, 37.6, 21.6 a 264 μM, resp. [2] Levobupivakaín znižuje akčný potenciál izolovaného axónu in vitro.

Levobupivakaín HCl je určený na jednorazové použitie a neobsahuje konzervačné látky; všetok roztok zostávajúci z otvorenej nádoby sa má zlikvidovať. Pre špecifické techniky a postupy, odkazovať na štandardné súčasné učebnice. Kompatibilita a prímesi levobupivakaínu: Levobupivakaín nemusí byť kompatibilný s alkalickými roztokmi s pH vyšším ako 8.5. Štúdie ukázali, že levobupivakaín je kompatibilný s 0.9% Injekcia chloridu sodného USP a soľné roztoky obsahujúce morfín, fentanyl a klonidín. Štúdie kompatibility s inými parenterálnymi liekmi sa neskúmali. Stabilita riedenia: Levobupivakaín zriedený na levobupivakaín 0.625 do 2.5 mg/ml in 0.9% injekcia chloridu sodného je pri skladovaní v polyvinylchloride fyzikálne a chemicky stabilná (PVC) vrecúška pri teplote miestnosti až do 24 hodiny. Na prípravu zriedených produktov sa má použiť aseptická technika. Prímesi levobupivakaínu sa majú pripraviť len na použitie u jedného pacienta a použiť v rámci 24 hodiny prípravy. Nepoužitá časť zriedeného levobupivakaínu sa má po každom použití zlikvidovať.