Киспептин-10, також називається Метастин (45-54), є потужним судинозвужувальним засобом і ендогенним лігандом рецептора кіспептину (CAT1, GPR54).Вплив кіспептину-10 на вивільнення репродуктивного гормону показує статевий диморфізм у людей. Кіспептин-10 є потужним стимулятором ЛГ і збільшує частоту пульсу у чоловіків.
Метастин (45-54) це 10 амінокислотний пептид, який відповідає біоактивному С-кінцевому 45-54 амінокислоти метастину, продукт гена-супресора метастазування. Він діє як потужний агоніст GPR54 (ОТ7Т175, AXOR12), з приблизно у 8 разів вищою афінністю зв’язування, ніж метастин (Кі значення 0.042 і 0.34 нМ, відповідно, для витіснення метастину (40-54)). Метастин (45-54) індукує мобілізацію кальцію в клітинах, трансфікованих GPR54 (EC50 = 0.18-1.1 нМ). Він пригнічує міграцію клітин CHO, трансфікованих GPR54, у концентраціях 10-100 нМ, дорівнює потужності метастину повної довжини.
Кіспептин-10 є ефективним вазоконстриктором та інгібітором ангіогенезу. Кіспептин-10 пригнічує метастазування пухлини через свій рецептор GPR54. Система кілспептин-10-GPR54 відіграє важливу роль у розвитку ембріональних нирок. Передача сигналів Кіспептин-10/GPR54 індукує диференціювання остеобластів через NFATC4- опосередкована експресія BMP2.
