Киспептин-10, наричан още Метастин (45-54), е мощен вазоконстриктор и ендогенен лиганд за рецептора на Kisspeptin (ЦЕЛУВКА 1, GPR54).Ефектите на Kisspeptin-10 върху освобождаването на репродуктивни хормони показват полов диморфизъм при хората. Kisspeptin-10 е мощен стимулатор на LH и повишава честотата на пулса при мъжете.
Метастин (45-54) е 10 аминокиселинен пептид, който съответства на биоактивния С-терминал 45-54 аминокиселини на метастин, метастазен супресорен генен продукт. Той действа като мощен агонист на GPR54 (OT7T175, AXOR12), с приблизително 8 пъти по-висок афинитет на свързване от метастин (Ki стойности на 0.042 и 0.34 nM, съответно, за изместване на метастин (40-54)). Метастин (45-54) индуцира мобилизация на калций в GPR54-трансфектирани клетки (EC50 = 0.18-1.1 nM). Той инхибира миграцията на GPR54-трансфектирани CHO клетки при концентрации от 10-100 nM, равнявайки се на ефикасността на метастин с пълна дължина.
Kisspeptin-10 е ефективен вазоконстриктор и инхибитор на ангиогенезата. Kisspeptin-10 инхибира туморните метастази чрез своя рецептор GPR54. Системата kisspeptin-10-GPR54 играе важна роля в ембрионалното развитие на бъбреците. Киспептин-10/GPR54 сигнализиране индуцира остеобластна диференциация чрез NFATC4- медиирана BMP2 експресия.
