4-Androstendiol, auch bekannt als Androst-4-en-3β,17β-Diol, ist ein Androstendiol, das in Testosteron umgewandelt wird. Die Conversion-Rate liegt bei ca 15.76%, fast dreimal so viel wie 4-Androstendion, aufgrund der Nutzung eines anderen enzymatischen Weges. Es findet auch eine gewisse Umwandlung in Östrogen statt, da Testosteron der metabolische Vorläufer der Östrogene ist.
4-Androstendiol ähnelt strukturell eher Testosteron als 5-Androstendiol, und hat androgene Wirkung, wirkt als schwacher partieller Agonist des Androgenrezeptors, aufgrund seiner im Vergleich geringeren intrinsischen Aktivität, in Gegenwart von vollständigen Agonisten wie Testosteron oder Dihydrotestosteron (DHT), 4-Androstendiol hat antagonistische Wirkungen, verhält sich eher wie ein Antiandrogen.
4-Androstendiol hat eine sehr schwache östrogene Wirkung. Es hat ca 0.5% und 0.6% der Affinität von Östradiol am ERα und ERβ, jeweils.
