Трилостан е инхибитор на изоформите 3β-HSD и 3β-HSD2 на ензима 3β-хидроксистероид дехидрогеназа, който играе роля в биосинтезата на надбъбречните стероиди. Изследователите смятат, че Arg195 в 3∫-HSD срещу Pro195 в 3β-HSD2 се дължи на конкурентното инхибиране на 3β-HSD, но не и 3β-HSD2 от трилостан.
Трилостан се използва при лечението на синдрома на Кушинг. Обикновено се използва за краткосрочно лечение, докато е възможна постоянна терапия.
Трилостан блокира ензим, участващ в производството на няколко стероида, включително кортизол. Инхибирането на този ензим потиска производството на кортизол. При синдрома на Кушинг, надбъбречната жлеза свръхпродуцира стероиди. Въпреки че стероидите са важни за различни функции на тялото, твърде много може да причини проблеми. Трилостан намалява количеството стероиди, произведени от надбъбречната жлеза.
Трилостан предизвиква потискане на надбъбречната кора чрез инхибиране на ензимното превръщане на стероиди от 3-бета-хидроксистероид дехидрогеназа/делта 5,4 кетостероидна изомераза, като по този начин блокира синтеза на надбъбречни стероиди.
За лечение на жени след менопауза, които имат хормонално-селективни ракови заболявания, които са се разпространили извън гърдата, лекарството забавя прогресията на заболяването по два начина. Хормонално чувствителен рак на гърдата, естроген чрез ролята на два вида рецептори за насърчаване на растежа на раковите клетки, естрогенен рецептор А като раков ускорител, естрогенният рецептор бета е спирачката. Modrenal подобрява адсорбцията на естрогенния рецептор бета-естроген, като същевременно намалява ролята на естрогенния рецептор a. В същото време той действа и върху друго място на клетъчна ДНК АР1, за да намали клетъчната пролиферация.
