GLP-1 (7-37) Ацетат
Последователност: His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp- Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly
Псевдоним : 7-37-Глюкагоноподобен пептид I (човек);Свързан с глюкагон пептид 1 (Жаба catesbeiana),3-L-глутаминова киселина-10-L-валин-16-глицин-17-L-глутамин-23-L-изолевцин-24-L-аланин-27-L-валин-31-глицин-32-де-L-лизин-
Cas No.: 106612-94-6
Молекулярна формула: C151H228N40O47
Молекулно тегло: 3355.74
Чистота (HPLC): 99.0%
Външен вид: Бяла пудра
Единична примес (HPLC): 1.0%
Аминокиселинен състав: 10% на теоретични
Съдържание на пептиди (Н%): 80% (от %N)
Съдържание на вода (Карл Фишер): 6.0%
Съдържание на ацетат (HPIC): 15.0%
Степен : Фармацевтичен клас
Съхранение: Затворено, По-долу 2 ~ 8℃ съхранение
Използване : GLP-1 очевидно може да подобри кръвната захар по вид 2 диабетни животински модели или пациенти чрез различни механизми, които насърчават регенерацията и възстановяването на островните бета клетки, увеличаването на броя на бета клетките е особено важна роля, предоставя много добра перспектива за лечение на тип 2 захарен диабет.
Глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) се получава от транскрипционния продукт на гена проглюкагон. Основният източник на GLP-1 в тялото е чревната L клетка, която секретира GLP-1 като чревен хормон. Биологично активните форми на GLP-1 са:GLP-1-(7-37) и GLP-1-(7-36)NH2.
Секрецията на GLP-1 от L клетките зависи от наличието на хранителни вещества в лумена на тънките черва. Секретагогите (агенти, които предизвикват или стимулират секрецията) от този хормон включват основни хранителни вещества като въглехидрати, протеини и липиди. Веднъж в обращение, GLP-1 има полуживот по-малък от 2 минути, поради бързо разграждане от ензима дипептидил пептидаза-4.
GLP-1 (7-37) е пресечен, биоактивна форма на GLP-1, която е продукт на обработка на проглюкагон в чревни ендокринни L клетки. Той е мощен инсулинотропен хормон.
Ефект на GLP-1 GLP-1 може да защити бета клетките може да действа върху бета клетките на панкреаса, насърчават синтеза на инсулин, транскрипция и секреция на инсулинов ген и може да стимулира пролиферацията и диференциацията на островните бета клетки, инхибират апоптозата на бета клетките на панкреаса, увеличаване на броя на бета клетките на острова [2-5]. В допълнение, GLP-1 също може да се приложи към алфа клетките на панкреаса, силно инхибират освобождаването на глюкагон, и действат върху островните делта клетки, стимулират секрецията на соматостатин, соматостатинови клетки и може да се използва като паракринен хормон, участващ в инхибирането на глюкагон.
GLP-1 със зависим от концентрацията на глюкоза хипогликемичен ефект, i.e. само повишаване на нивата на глюкозата при условие на GLP-1, играят само хипогликемичен ефект, но при нормални нива на кръвната захар, не доведе до по-нататъшно намаляване. Зависимостта на концентрацията на глюкоза на GLP-1 е неговите хипогликемични свойства на клинично приложение безопасност на основата и сигурност, като по този начин избягването на хора може да причини тежка хипогликемия при пациенти със съществуващо лекарствено лечение за диабет и схема на безпокойство.