Дезогестрел, (17a)-13-етил-11-метилен-18,19-дінорпрегн-4-ен-20-ін-17-ол, є аналогом 19-нортестостерону з хорошою прогестиновою активністю. Як і інші прогестини, він є перорально активним і використовується в комбінації з естрогеном в оральних контрацептивах. Дезогестрел є проліком, який повинен бути окислений до 3-один in vivo, щоб мати прогестаційну дію. CYP 2C9 і 2C19 були залучені до початкового гідроксилювання дезогестрелу на C3.
Дезогестрел є проліками, швидко метаболізується в слизовій оболонці кишечника і при першому проходженні через печінку утворює свій активний метаболіт., етоногестрел (3-кетодезогестрел). Після перорального введення, відносна біодоступність дезогестрелу становить приблизно 84%. Дезогестрел також демонструє високу селективність щодо рецепторів прогестерону та низьку та рогенну активність, і це не зменшує сприятливий вплив естрогену на ліпідний профіль.
