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Peptidi farmaceutici

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Nome:Dermorphin Acetate
Sinonimi inglesi: L-Tyr-D-Ala-L-Phe-Gly-L-Tyr-L-Pro-L-Ser-NH2
numero CAS: 77614-16-5
Formula molecolare: C40H50N8O10
Peso molecolare: 802.87
Numero EINECS: 202-853-6

La dermorfina è un epta-peptide isolato per la prima volta dalla pelle delle rane sudamericane appartenenti al genere Phyllomedusa. Il peptide è un oppioide naturale che si lega come agonista con elevata potenza e selettività ai recettori mu degli oppioidi. Dermorphin riguarda 30-40 times more potent than morphine but theoretically may be less likely to produce drug tolerance and addiction (grazie alla sua elevata potenza). La sequenza amminoacidica della dermorfina è H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2.

La dermorfina non si trova negli esseri umani o in altri mammiferi e simili peptidi di amminoacidi D sono stati trovati solo nei batteri, anfibi e molluschi. La dermorfina sembra essere prodotta in questi attraverso un'insolita modifica post-traduzionale effettuata da un'isomerasi dell'amminoacido. Questo processo insolito è necessario perché la D-alanina in questo peptide non è tra i 20 amminoacidi codificati nel codice genetico e quindi il peptide non può essere sintetizzato nel solito modo dalle codifiche nel genoma di un organismo.

Dermorphin has been illegally used in horse racing as a performance-enhancing drug. A causa dell'attività antidolorifica della dermorfina, i cavalli trattati con dermorfina possono correre più forte di quanto farebbero altrimenti.

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