Bupivakainhydroklorid (vattenfri) är ett racemat som består av ekvimolära mängder dextrobupivakainhydroklorid och levobupivakainhydroklorid. Monohydratformen används vanligtvis som lokalbedövning. Den har en roll som en adrenerg antagonist, en amfifil, ett EC 3.1.1.8 (kolinesteras) inhibitor, ett EC 3.6.3.8 (Ca(2+)-transporterar ATPas) hämmare och lokalbedövning. Den innehåller en levobupivakainhydroklorid (vattenfri), en dextrobupivakainhydroklorid (vattenfri) och en bupivakain(1+).
Bupivacaine Hydrochloride finns i sterila isotoniska lösningar med och utan epinefrin (som bitartrat) 1:200,000 för injektion via lokal infiltration, perifert nervblock, och kaudala och lumbala epiduralblockader. Lösningar av Bupivacaine Hydrochloride kan autoklaveras om de inte innehåller epinefrin. Lösningarna är klara och färglösa.
Bupivakain är kemiskt och farmakologiskt besläktat med aminoacyl lokalbedövningsmedel. Det är en homolog till mepivakain och är kemiskt besläktad med lidokain. Alla dessa tre anestetika innehåller en amidbindning mellan den aromatiska kärnan och aminogruppen, eller piperidingrupp. De skiljer sig i detta avseende från lokalanestetika av prokaintyp, som har en esterbindning.